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비아그라 주요성분은 무엇입니까?

비아그라의 주요성분은 실데나필이다. 실데나필은 폐동맥, 고혈압, 발기부전에 치료 하는 약물이다. 실데나필은 근육을 이완시켜 해당 장기의 혈액 공급을 원활하게 하여 폐동맥 압력 및 발기부전을 개선하는 효과를 나타낸다.

실데나필(Sildenafil)은 처음부터 발기부전 치료제로 개발 되지 않았다. 처음에는 협심증(angina pectoris) 치료제로 개발이 되었으나 협심증에는 큰 효과가 없었고 환자들에게 발기(erection)가 되는 부작용이 보고가 되었다. 이를 계기로 연구자들이 실데나필(Sildenafil)을 연구하여 비아그라라는 명칭으로 발기부전 치료제가 출시 되었다.

실데나필(Sildenafil)의 20 mg 정제는 폐동맥과 고혈압 치료에 사용되고, 25 mg, 50 mg, 100 mg 정제는 발기부전 치료에 사용하고 있습니다.

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비아그라는 어떻게 작동하나요?

성기의 발기(erection)는 음경해면체(corpus cavernosum penis)의 NO(nitric oxide)의 분비와 상관이 있습니다. 성적인 작이 생기면 음경해면체내에서 NO성분이 분비되면 guanylate cyclase 효소를 자극하여 cGMP를 증가 시켜 음경해면체를 이완시켜서 혈류량을 증가 시키면서 발기가 이루어 집니다.

cGMP의 분비와 함께 PDE5의 분비가 되는데 PDE5의 효소에 의해 cGMP 분해가 되어 소멸하게 됩니다. 그러나 실데나필은 음경해면체를 이완시키지 않고 음경내의 cGMP를 분해하는 PDE5를 억제(inhibition of cGMP-specific phosphodiesterase type 5)하여 cGMP의 분해를 방지 하므로 음경의 혈관의 확장을 지속해주면서 발기가 되도록 도와줍니다.

그러므로 실데나필( sildenafil)은 성적인 자극이 없으면 NO가 생성이 되지 않기 때문에 작동이 되지 않습니다.

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1. 흡수(absorption)

비아그라(Viagra) 경구 투여 방식으로 투여 후 빠르게 흡수가 된다. 공복시 복용할때 가장 흡수가 잘되어 효과가 빠르게 나타나며 60분 후 최대 효과에 도달한다.

그러나 기름기가 많은 음식과 함께 복용할 경우는 흡수속도가 늦어져 효과가 늦게 나타나거나 저하된다.

비아그라(Viagra)의 경구 생체이용율(oral bioavailability)은 약 40% 정도 이다.

2. 분포(distribution)

비아그라(Viagra)과 주 대사물인 N-desmethyl 기는 96%정도가 혈장 단백질과 결합 합니다. 단백질 결합은 약물의 농도와 무관합니다.

3. 대사(metabolism)

비아그라(Viagra)는 간효소 CYP3A4 에 의해 활성대사물로 되고 간효소 CYP2C9도 관여한다.

주요 대사물인 비아그라(Viagra)의 N-desmethylation 유도체로, PDE에 작용하고 약물의 효과중 약 20%정도를 차지한다

4. 배설(elimination)

비아그라(Viagra)는 투여양의 80%정도가 변을 통해 배설되고 13%정도는 소변을 통해 배설되며 0.001%이하는 혈장으로 배설된다.

대사물의 반감기는 약 4시간정도 이다. 65세 이상의 노인과 간기능장애 환자에게는 혈중농도가 80%증가 하고 신부전 환자에게는 creatinine clearance가 30 ml/min 이하인 경우 100% 증가하며 65세 이상의 노인에서는 AUC가 40% 정도 증가합니다.

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